检测项目

受体结合分析：

  • 亲和力测定：Kd值（nM范围）、Bmax（参照ICHQ2）
  • 动力学参数：kon速率（M⁻¹s⁻¹）、koff速率（s⁻¹）
  • 选择性验证：IC50值对比非靶受体（差异≤5%）
酶抑制测定：
  • 抑制常数：IC50（μM）、Ki值（nM，参照ISO10993）
  • 酶活性变化：Vmax变异（±10%）、Km值计算
  • 时间依赖性：抑制半衰期（t1/2≥30min）
细胞功能检测：
  • 细胞增殖抑制：EC50（μg/mL）、GI50值
  • 凋亡率测定：Caspase活性（相对单位≥1.5）
  • 迁移侵袭：Transwell穿透率（抑制率≥70%）
信号通路分析：
  • 磷酸化水平：p-Akt/Akt比值（WB检测，偏差±0.2）
  • 基因表达：mRNA相对量（qPCRCt值，ΔΔCt≤0.5）
  • 受体下游激活：cAMP浓度（pmol/mg，范围10-100）
药代动力学参数：
  • 体外代谢：CLint值（μL/min/mg）、t1/2（h）
  • 蛋白结合率：游离药物百分比（≥80%）
  • 渗透性：Papp系数（cm/s×10⁻⁶）
毒理学评估：
  • 细胞毒性：LD50（μg/mL）、CC50值
  • 遗传毒性：微核率（≤背景值+10%）
  • 肝毒性：ALT/AST酶活（IU/L上限）
选择性测试：
  • 靶点交叉反应：Off-target率（≤5%）
  • 亚型特异性：IC50比值（靶/非靶≥10）
  • 种属差异性：人源/鼠源IC50差异（±20%）
剂量反应关系：
  • Hill系数：nH值（0.8-1.2）
  • 最大效应：Emax（%抑制率）
  • 曲线拟合：R²≥0.95
分子对接模拟：
  • 结合能计算：ΔG（kcal/mol，≤-7.0）
  • 氢键数量：≥3个键合位点
  • 构象稳定性：RMSD值（Å≤2.0）
生物标志物检测：
  • 蛋白表达量：Westernblot密度（相对单位）
  • 代谢物浓度：LC-MS/MS峰面积比
  • 细胞因子释放：IL-6水平（pg/mL阈值）

检测范围

1.小分子激酶抑制剂：针对EGFR、VEGFR等靶点，重点检测IC50值、细胞增殖抑制及代谢稳定性

2.单克隆抗体药物：靶向PD-1/PD-L1等免疫检查点，侧重亲和力（Kd）、Fc功能活性及ADCC效应

3.肽类激动剂：用于GPCR靶点如GLP-1受体，重点测定EC50、信号传导效率及蛋白酶稳定性

4.核酸药物（siRNA/mRNA）：靶向基因沉默或表达，检测基因敲低率（≥70%）、脱靶效应及细胞内递送效率

5.天然产物提取物：如植物衍生物针对炎症靶点，侧重多靶点抑制、选择性指数及细胞毒性阈值

6.纳米载体系统：用于靶向递送，重点评估载药量（mg/g）、释放动力学及靶组织积累率

7.融合蛋白药物：如TNF受体融合体，检测结合亲和力、半衰期及免疫原性风险

8.细胞疗法产品：CAR-T细胞靶向CD19等，侧重细胞杀伤活性、增殖能力及细胞因子分泌谱

9.疫苗佐剂：增强免疫应答，重点检测TLR激活率、抗体滴度及安全性参数

10.离子通道调节剂：针对Nav1.7等通道，测定电流抑制率、通道动力学及组织特异性

检测方法

国际标准：

  • ICHQ2(R1)分析方法验证（涵盖精密度、准确度）
  • ISO10993-5体外细胞毒性试验（MTT法基准）
  • EMEA/CHMP/ICH/167235/2004生物分析方法指南（LC-MS/MS应用）
  • FDAGuidanceforIndustryBioanalyticalMethodValidation（代谢物稳定性）
  • OECD471细菌回复突变试验（遗传毒性基准）
国家标准：
  • 中国药典2020版药品生物测定法（细胞功能试验）
  • GB/T16886医疗器械生物学评价（毒性分级）
  • YY/T0688体外诊断试剂稳定性（冻融循环）
  • GB5009食品安全国家标准（天然产物成分）
  • GB/T33255药物代谢动力学参数测定（CLint计算）
（方法差异说明：ICH标准强调全过程验证，中国药典侧重具体试剂参数；ISO细胞毒性用MTT法，GB/T16886采用LDH释放法；国际LC-MS/MS灵敏度达pg级，国家标准常用HPLC达ng级）

检测设备

1.表面等离子共振仪：BiacoreT200（检测限达0.1RU，流速范围1-100μL/min）

2.高效液相色谱仪：Agilent1290InfinityII（流速0.001-5mL/min，检测波长190-900nm）

3.液质联用仪：ThermoQExactiveHF（分辨率140000，质量精度<2ppm）

4.流式细胞仪：BDFACSAriaIII（检测通道18个，流速上限70μL/s）

5.酶标仪：BioTekSynergyH1（吸光度范围0-4OD，温控精度±0.1°C）

6.荧光显微镜：OlympusFV3000（共聚焦分辨率0.2μm，Z轴深度500μm）

7.实时荧光定量PCR仪：RocheLightCycler96（温控速率4°C/s，Ct值精度±0.1）

8.细胞培养箱：ThermoForma3111（CO2控制±0.1%，温度范围30-40°C）

9.离心机：Eppendorf5810R（最大转速15000rpm，容量4L）

10.动物活体成像系统：PerkinElmerIVISSpectrum（灵敏度1pM，波长400-900nm）

11.微量热泳动仪：NanoTemperMonolith（温度范围15-40°C，样品量4μL）

12.电生理记录系统：AxonMultiClamp700B（电压钳精度±0.1mV，采样率100kHz）

13.超速离心机：BeckmanOptimaXE（最大转速90000rpm，转子容量500mL）

14.冷冻干燥机：LabconcoFreeZone（温度-80°C，真空度<100mTorr）

15.自动化工作站：HamiltonMicrolabSTAR（移液精度±0.5%，通量384孔/小时）

北京中科光析科学技术研究所【简称：中析研究所】

报告：可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。

检测周期：7~15工作日，可加急。

资质：旗下实验室拥有CMA/CNAS/ISO资质。

标准测试：严格按国标/行标/企标/国际标准检测。

非标测试：支持定制化试验方案。

售后：报告终身可查，工程师1v1服务。